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古朵生物介绍:DPP-4 抑制剂面临的问题

发布时间:2018-08-09 11:26 点击次数:

       虽然DPP-4是一种细胞表面的丝氨酸蛋白酶。DPP-4在肠道中表达最高,在肝脏、胰腺、胎盘、胸腺也有表达。DPP-4可以灭活多种生物活性肽,包括GLP-1 和GIP。DPP-4 抑制剂可以使 DPP-4失活,从而不分解GLP-1 ,通过提高GLP-1的水平,发挥控制血糖的作用,是目前治疗糖尿病的主攻方向之一。 但是,目前的DPP-4 抑制剂也面临一些问题的,小面小编为您详细讲解一下吧!
 

1、 选择性 对目前已经上市的DPP-4抑制剂类药物的临床研究表明,在使用DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病的研究中,无论是使用单药治疗,还是与抗高血糖药物联合治疗,其治疗均显示出良好的效果。随着对DPP家族研究的不断深入,发现了具有DPP-4类似活性的酶家族,这些酶主要包括纤维细胞活性蛋白(FAP)、DPP-2、DPP-8 和 DPP-9,目前对这些酶的生理功能及作用尚未十分清楚。若DPP-4抑制剂对这些酶的功能造成影响,可能会引发新的问题和风险。因此,DPP-4 抑制剂应具备很高的特异性,否则在治疗过程中可能会引发很多不良反应。对于此类问题有待于进一步研究及探索。
 
2、长效性 DPP-4 广泛分布于体内,其抑制剂可能对其他底物功能造成影响。研究者在早期提出假设:设计药物半衰期比较短的药物可能减少DPP-4抑制剂在使用过程中出现的不良反应。但DPP-4抑制剂需要较长的作用时间以便用于降低餐后血糖,临床试验数据表明长效DPP-4抑制剂具有更好的临床疗效。
 
3、安全性和耐受性 目前已经上市的DPP-4抑制剂具有良好的安全性和耐受性,大部分患者只出现轻微的药物不良反应,如腹泻、上呼吸道感染等。2 型糖尿病患者普遍存在超重现象,DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病患者过程中不增加患者的体重。据上市后的病例报告报道,使用DPP-4抑制剂的患者中有过急性胰腺炎的病例,但目前的证据不足以确定DPP-4抑制剂会增高胰腺炎和胰腺癌风险。对于心血管方面,美国FDA曾对沙格列汀和阿格列汀可能会引起患者心衰做出警告,尤其是对于那些本就存在心血管疾病或肾衰的患者。此外,DPP-4抑制剂可能会导致患者严重的关节疼痛。由于DPP-4抑制剂的上市时间较短,对于其安全性问题有待于进一步的研究。